Nurtec ODT, первый антагонист рецепторов CGRP для перорального распада, запущен в США и используется для лечения острых состояний.

Компания Biohaven Pharmaceuticals недавно объявила о выпуске препарата от мигрени Nurtec ODT (rimegepant, 75 mg) на рынке США. Препарат был одобрен в феврале этого года для острого лечения мигрени у взрослых (с аурой или без нее). Лекарство может быть немедленно рассеяно во рту без воды, и его можно принимать очень удобно в любое время и в любом месте. Выпуск Nurtec ODT обеспечит важный и новый препарат для лечения острых пероральных заболеваний у пациентов с мигренью, который может быстро уменьшить и устранить боль и восстановить жизнь. Следует отметить, что Nurtec ODT не подходит для профилактического лечения мигрени, и ожидается, что результаты клинических испытаний препарата для профилактики мигрени будут получены в конце этого квартала.

Стоит отметить, что Nurtec ODT является первым и единственным FDA-одобренным антагонистом рецептора связанного с геном кальцитонина пептида (CGRP) в форме быстродействующих орально распадающихся таблеток (ODT). В клинических исследованиях однократное пероральное введение {3}} мг Nurtec ODT может быстро облегчить боль и восстановить нормальную функцию в течение 1 часов, а постоянная эффективность многих пациентов может достигать 48 часов; Кроме того, 86 пациентов получали однодозовую ODT Nurtec%. Пациенты не принимали лекарства от мигрени в течение 24 часов.

В настоящее время миллионы пациентов с мигренью часто недовольны своим текущим неотложным лечением, и иногда им приходится делать значительные компромиссы из-за неприятных побочных эффектов и сниженной функции. Таким образом, одобрение Nurtec ODT на рынке является интересной новостью для группы пациентов с мигренью. Быстрая пероральная дезинтеграция препарата и удобство приема лекарств без воды обеспечат новую группу пациентов с мигренью. Варианты лечения позволяют спокойно реагировать на острые приступы мигрени в любое время и в любом месте, чтобы помочь им восстановить контроль над своей болезнью и продолжить свою повседневную жизнь.

У Nurtec ODT имеется новая быстрорастворимая лекарственная форма для перорального приема в таблетках, которая блокирует рецептор CGRP для лечения первопричины мигрени. Nurtec ODT не является опиоидным или анестезирующим средством и не вызывает привыкания, а также не включен в список контролируемых препаратов Комитетом по контролю над наркотиками США.

В Соединенных Штатах утверждение Nurtec ODT основано на результатах ключевого клинического испытания III фазы (исследование 303) и долгосрочного открытого исследования безопасности (исследование 201). В фазе III исследования Nurtec ODT достигла статистической значимости в общей первичной конечной точке наблюдения облегчения боли и устранения наиболее раздражающих симптомов (MBS) через 2 часов после введения по сравнению с плацебо. Nurtec ODT также продемонстрировал статистическое превосходство в уменьшении боли (уменьшение умеренной или сильной боли до отсутствия боли или слабой боли) и восстановление нормальной функции через 1 час после приема препарата. Для многих пациентов преимущества Nurtec ODT для облегчения боли, облегчения боли, восстановления нормальной функции и устранения MBS продолжались в течение 48 часов. Важно отметить, что эти преимущества можно наблюдать только с одной дозой Nurtec ODT. Из {6}} пациентов, получавших Nurtec ODT, не потребовались спасательные препараты (например, нестероидные противовоспалительные препараты, ацетаминофен) через {9}} часов после приема. Долгосрочные исследования безопасности оценили безопасность и переносимость приема римегепанта несколько раз в год. В этом исследовании оценивали 1, 798 пациентов, которые принимали 75 мг римегепанта во время приступа мигрени, до одной дозы в день. В этом исследовании 1 131 пациент получал римегепант в течение не менее 6 месяцев, 86 3 пациента принимали римегепант в течение не менее 1 года, и все эти пациенты были лечатся по крайней мере двумя приступами мигрени в месяц. Безопасность лечения мигрени более 1 5 раз за 30 дней не была определена.

Мигрень является третьим наиболее распространенным заболеванием и шестым заболеванием с серьезной инвалидностью в мире, и Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) включила его в число 10 наиболее инвалидизирующих заболеваний. По оценкам, общее число страдающих мигренью в мире составляет более 1 миллиардов, а в Соединенных Штатах насчитывается около 40 миллионов. Мигрень характеризуется слабым приступом, длящимся 4-72 часа, и сопровождается различными симптомами, включая пульсирующую головную боль от умеренной до сильной боли, может сопровождаться тошнотой или рвотой и / или чувствительна к звуку (страх) И чувствителен к свету (светобоязнь). Поскольку более 90% пациентов с мигренью не могут функционировать или нормально функционировать во время приступа, существует значительная неудовлетворенная потребность в новых острых методах лечения.

Примогепант активного фармацевтического ингредиента Nurtec ODT 0010010 # 39 является антагонистом рецептора CGRP, который обратимо блокирует рецепторы CGRP, тем самым ингибируя биологическую активность нейропептидов CRP. CGRP и его рецепторы экспрессируются в областях нервной системы, связанных с патофизиологией мигрени. Антагонизм к рецепторам CGRP является новым механизмом действия при остром лечении мигрени, который значительно отличается от существующих триптанов (агонистов серотонина 1 B / {{{}} D) и опиоидов. В настоящее время рецепторы CGRP стали популярной мишенью для разработки лекарств от мигрени.

До настоящего времени были запущены четыре терапии мигрени на основе моноклональных антител, нацеленные на CGRP и его рецепторы, а именно: Amgen / Novartis Aimovig (нацеленный на рецептор CGRP), Teva Ajovy (нацеленный на CGRP), Eli Lilly Emgality (нацеленный на CGRP), Lingbei Vyepti ( нацеливание на CGRP). Что касается лекарств, Aimovig и Emgality вводятся подкожно один раз в месяц, Ajovy может вводиться подкожно один раз в месяц или каждые 3 месяцев, а Vyepti вводится внутривенно каждые 3 месяцев. Эти 4 препараты используются для профилактики лечения мигрени.

Другие фармацевтические компании разрабатывают пероральные антагонисты рецепторов CGRP. В декабре 2019 Erjian Ubrelvy (уброгепант) был одобрен FDA США для острого лечения мигрени у взрослых (с или без ауры), став первым в мире 0010010 # 39; впервые одобрен пероральный антагонист рецептора CGRP для лечения приступов мигрени. Для Biohaven, в дополнение к утвержденному Zydis ODT (перорально распадающейся таблетке римегепанта), у компании также есть обычная таблетка римегепанта, которая находится на рассмотрении FDA и, как ожидается, будет одобрена в середине 2020 года.

Что касается острого лечения мигрени, особенно стоит отметить, что в октябре 2019 Эли Лилли {{1}} # 39; пероральный препарат Рейвов (lasmiditan) был одобрен FDA США для лечения острой мигрени у взрослых (с аурой или без нее). Это утверждение имеет большое значение. Препарат является агонистом 5-HT 1 F и является первым новым классом лечения острой мигрени, одобренным через 20 лет.

Тем не менее, быть первым, кто станет публичным, может не всегда смеяться последним. Данные исследования острой мигрени III фазы показывают, что Zydis ODT более эффективен, чем Ubrelvy, а Reyvow лучше, чем Zydis ODT, но Reyvow имеет побочные эффекты и подвергается контролю DEA. EvaluatePharma, исследовательская организация фармацевтического рынка, прогнозирует, что продажи Zydis ODT 0010010 # 39; 2024 достигнет $ 897 миллионов долларов, тогда как Reyvow и Ubrelvy {{0} } # 39; ожидается, что продажи составят 317 млн. Долл. США и 302 млн. Долл. США соответственно. 0010010 nbsp;