Yovant устные Relugolix, GnRH Рецептор Антагонист, Значительно снижает менструальные / неменструальной боли в тазах!

Myovant Sciences – это медицинская компания, специализирующаяся на разработке инновационных методов лечения для переосмысления здоровья женщин и лечения рака предстательной железы. Недавно компания объявила, что первый этап III исследования проекта SPIRIT оценки relugolix соединения таблетки (relugolix 40 мг, эстрадиол 1,0 мг, норетистерон ацетат 0,5 мг) для лечения женщин с эндометриозом, связанных с болью достигла общей первичной эффективности конечной точки и 6 ключевых вторичных конечных точек. В исследовании, relugolix соединения таблетки были хорошо переносится, в том числе минимальная потеря плотности костной ткани в течение 24 недель лечения.

Myovant также объявил, что в отдельном клиническом исследовании, в соответствии с шкалой оценки Hoogland Skouby (оценка<5), relugolix="" compound="" tablets="" achieved="" 100%="" ovulation="" suppression="" in="" 67="" healthy="" women="" during="" the="" 84-day="" treatment="" period="" (="" score=""><5 points).="" in="" addition,="" 100%="" of="" women="" resume="" ovulation="" or="" menstruation="" after="" stopping="" treatment,="" with="" an="" average="" ovulation="" time="" of="" 23.5="">

Миовант эндометриоз фазы III клинический проект SPIRIT включает в себя 2 транснациональных, повторных ключевых клинических исследований (SPIRIT 1, SPIRIT 2), оценивает эффективность и эффективность relugolix соединения таблетки в лечении женского эндометриоза, связанных с болью и безопасностью. В исследовании, пациентки были случайным образом разделены на три группы, получая relugolix соединения таблетки (один раз в день) в течение 24 недель, relugolix одного препарата (40 мг, один раз в день) в течение 12 недель и relugolix соединения таблетки (один раз в день) в течение 12 недель , Placebo лечения в течение 24 недель. Подходящие женщины, которые закончили 2 исследования, имеют возможность принять участие в активном исследовании расширения лечения. В этом исследовании, все женщины получили relugolix соединения таблетки в течение 80 недель, и общий период лечения может достигать 104 недель. Исследование направлено на оценку долгосрочной безопасности и устойчивой эффективности лечения.

При анализе общей первичной конечной точки исследования SPIRIT 2, 75,2% женщин в группе таблеток соединения relugolix и 30,4% женщин в группе плацебо достигли клинически значимого снижения дисменореи (p<0.0001). for="" non-menstrual="" pelvic="" pain,="" 66.0%="" of="" women="" in="" the="" relugolix="" compound="" tablet="" group="" and="" 42.6%="" of="" women="" in="" the="" placebo="" group="" had="" a="" clinically="" significant="" reduction="" (p=""><0.0001). on="" average,="" on="" the="" 11-point="" (0-10)="" digital="" rating="" scale="" for="" dysmenorrhea,="" the="" dysmenorrhea="" numerical="" score="" of="" women="" in="" the="" relugolix="" treatment="" group="" decreased="" by="" 75.1%,="" from="" 7.2="" (severe="" pain)="" to="" 1.7="" points="" (mild="">

Кроме того, relugolix соединения таблетки были статистически значимыми по сравнению с плацебо с точки зрения 6 ключевых вторичных конечных точек, измеренных на 24 неделе, в том числе: средняя дисменорея и изменения в общей боли в области таза, и влияние боли на повседневную деятельность (с использованием внутриутробного Membranous состояние здоровья -30<0.0001), nonmenstrual="" pelvic="" pain="" (p="0.0012)" and="" intercourse="" difficulties="" (p="">

В исследовании, relugolix соединения таблетки были хорошо переносится, с минимальной потерей плотности костной ткани в течение 24 недель лечения. Общая частота побочных явлений была аналогичной в relugolix соединения таблетки группы и плацебо группы (80,6% против 75,0%). 5,3% женщин в relugolix соединения группы таблетки прекратили лечение из-за неблагоприятных событий, по сравнению с 3,9% в группе плацебо. Наиболее распространенными побочными явлениями, которые произошли по крайней мере в 10% женщин-пациентов в relugolix соединения группы таблеток были головная боль, нософарингит, и приливы. Существовали 3 беременности в relugolix соединения группы таблетки и 5 беременностей в группе плацебо.

Линда Giudice, MD, известный профессор репродуктивных наук в Университете Калифорнии, Сан-Франциско (UCSF), сказал: "Эндометриоз может вызвать сильную физическую боль и эмоции для многих женщин, которые нуждаются в новых неинвазивных методов лечения подходит для долгосрочного использования. Проблемных. Клинически значимые результаты, объявленные сегодня, очень обнадеживают, особенно та же доза таблеток соединения relugolix, которые добились значительного улучшения боли также показали хорошую толерантность, в том числе минимальную потерю плотности костной ткани. "

Линн Сили, MD, генеральный директор Myovant, сказал: "Основываясь на нашей успешной фазы III исследования миомы матки, мы очень удовлетворены положительными результатами эндометриоза фазы III исследования, которое приближает нас к достижению Наше видение: довести до женщин, страдающих от этих заболеваний один раз в день, одна таблетка в то время, этот препарат является ежедневной таблетки, которая уравновешивает клинически значимых симптомов и хорошо переносится. Мы с нетерпением ждем, чтобы поделиться результатами нашего другого исследования эндометриоза, SPIRIT 1, в конце этого квартала. "

relugolix химическая структурная формула (Источник: medchemexpress.com) и механизм действия

Relugolix является один раз в день, устные, гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH) рецепторант, который может уменьшить производство эстрадиола яичников, блокируя рецепторы GnRH в гипофиза, гормон, как известно, стимулировать рост миомы матки и эндометриоза. Кроме того, relugolix может также препятствовать выработке тестостерона, гормон, который может стимулировать рост рака простаты.

В настоящее время Myovant разрабатывает relugolix соединения таблетки для лечения миомы матки и эндометриоза. Кроме того, компания также разрабатывает relugolix одного препарата таблетки (120 мг, один раз в день) для лечения рака предстательной железы.

В марте этого года Myovant подала заявку на получение разрешения на маркетинг (MAA) для таблеток соединения relugolix в Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) для лечения умеренной и тяжелой симптомы у женщин с миомой матки. Компания планирует представить новое применение препарата (NDA) из relugolix соединения таблетки FDA в мае этого года по тем же показаниям. Двумя наиболее распространенными симптомами миомы матки являются тяжелые менструальные кровотечения (ИСБ) и боль. В случае одобрения, relugolix соединения таблетки обеспечит однодневное лечение для женщин пациентов с миомой матки. Совсем недавно, компания также представила новое приложение препарата для relugolix одного препарата таблетки (120 мг) в FDA для лечения пациентов мужского пола с прогрессирующим раком простаты. В фазе III HERO исследования, скорость ремиссии relugolix в лечении рака предстательной железы была выше, чем 96,7%, что было значительно лучше, чем лейколит.

Relugolix был разработан Компанией Такеда, а Myovant (компания, образованная Roivant и Takeda) получила эксклюзивную глобальную лицензию в июне 2016 года, за исключением Японии и других азиатских стран. В Японии, relugolix был одобрен в январе 2019 года и продается под торговой маркой Relumina для улучшения следующих симптомов, вызванных миомы матки: менорраггия, боль в пояснице, боли в пояснице, и анемия.

Применение relugolix соединения таблетки для лечения миомы матки основана на эффективности и безопасности данных фазы III LIBERTY проекта и один год открытого исследования расширения этикетки. Проект LIBERTY включает в себя два трансграничных, повторяющихся и критических фазы III клинических исследований (LIBERTY 1, LIBERTY 2). Пациентки с миомой матки в сопровождении меноррагии были зачислены, и relugolix соединения таблетки были оценены в течение 24 недель. Приемлемые пациенты, которые завершили 2 исследования имеют возможность быть зачислены в положительное исследование расширения лечения. В исследовании расширения, все пациенты получили 28-недельный relugolix соединения таблетки, то есть, общий период лечения составил 52 недель. Цель состояла в том, чтобы оценить долгосрочную безопасность и эффективность лечения. После окончания 52-недельного общего периода лечения, подходящие пациенты могут принять участие во втором 52-недельном рандомизированном исследовании вывода, которое направлено на обеспечение 2-летних данных о безопасности и эффективности таблеток соединения relugolix и оценить лечение обслуживания. Необходимости. Во всех исследованиях, ответ на лечение был определен как измеряется основным методом гема. В течение последних 35 дней лечения, количество менструальной кровопотери было уменьшено на 80 мл от базового уровня и на 50% от исходного уровня.

Результаты показали, что исследования LIBERTY 1 и LIBERTY 2 достигли первичной точки (p<0.0001): (1)="" in="" the="" 24th="" week="" of="" treatment,="" 73.4%="" and="" 71.2%="" of="" the="" patients="" receiving="" relugolix="" compound="" tablets="" met="" the="" response="" criteria="" and="" received="" comfort="" 18.9%="" and="" 14.7%="" of="" the="" patients="" treated="" with="" the="" drug,="" respectively;="" (2)="" on="" average,="" the="" menstrual="" blood="" loss="" of="" patients="" receiving="" relugolix="" compound="" tablets="" in="" the="" 2="" studies="" was="" 84.3%="" lower="" than="" the="" baseline="" level="" (p=""><0.0001). (3)="" at="" 24="" weeks="" of="" treatment,="" in="" 2="" studies,="" the="" bone="" density="" of="" the="" relugolix="" group="" and="" the="" placebo="" group="" were="" comparable;="" according="" to="" dual="" energy="" x-ray="" absorptiometry="" (dxa)="" assessment,="" 24="" weeks="" of="" treatment,="" the="" relugolix="" group="" and="" the="" placebo="" group="" the="" distribution="" of="" bmd="" changes="" (including="" outliers)="" is="" similar.="" (4)="" in="" 2="" studies,="" the="" total="" incidence="" of="" adverse="" events="" in="" the="" relugolix="" combination="" placebo="" group="" was="">

Исследование открытой этикетки также достигло основной конечной точки: один год лечения, скорость ответа в группе relugolix составила 87,7%, демонстрируя стойкость ответов, наблюдаемых в LIBERTY 1 и LIBERTY 2. Кроме того, менструальная кровопотеря у женщин снизилась в среднем на 89,9% от исходного уровня. DXA оценивается каждые три месяца, и изменение плотности костной ткани в течение одного года лечения согласуется с исследованиями LIBERTY 1 и LIBERTY 2. Среди женщин-пациентов, которые получили relugolix лечение в течение одного года, неблагоприятные события отчетности ставка превысила 10%, и неблагоприятные события, которые превысили группу плацебо после 6 месяцев только промывка.