Otsuka Rexulti (брекспипразол) орально распадающиеся таблетки одобрены для продажи в Японии: лечение шизофрении!

Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) недавно объявила, что ее антипсихотический препарат Rexulti (брекспипразол) таблетки для перорального распада (OD) были одобрены японскими регулирующими органами. В дополнение к существующим обычным таблеткам (Rexulti 1 мг, 2 мг) выпуск таблеток Rexulti OD (0,5 мг, 1 мг, 2 мг) предоставит новую возможность. Таблетка Rexulti OD представляет собой лекарственную форму, которая быстро распадается в полости рта, поэтому ее легко принимать пациентам, которые не могут принимать таблетку из-за затрудненного глотания. В Японии Rexulti был одобрен для лечения шизофрении в 2018 году.

брекспипразолпредставляет собой атипичный пероральный антипсихотический препарат второго поколения для приема один раз в сутки, открытый Оцукой и совместно разработанный Лингбэем и Оцукой. На рынке США брекспипразол (торговая марка Rexulti) был одобрен для лечения большой депрессии (БДР) и шизофрении в июле 2015 года, а в 2016 году был одобрен для поддерживающего лечения взрослых пациентов с шизофренией.брекспипразол(торговая марка: Rxulti) был одобрен в конце июля 2018 года для лечения взрослых пациентов с шизофренией.

Шизофрения (шизофрения) - это хроническое и тяжелое психическое расстройство, которое часто приводит к инвалидности; пациенты могут испытывать когнитивные, эмоциональные и поведенческие изменения, из которых бред и галлюцинации являются наиболее распространенными симптомами. Течение шизофрении обычно длительное, с повторяющимися приступами, обострением или ухудшением состояния. Некоторые пациенты в конечном итоге испытывают упадок сил и умственную отсталость, но некоторые пациенты могут оставаться вылеченными или в основном вылеченными после лечения.

Точный механизм действия брекспипразола при лечении большой депрессии (БДР) и шизофрении еще не ясен. Эффективность лекарственного средства&# 39 может быть обусловлена ​​частичной агонистической активностью рецептора 5-HT1A и рецептора допамина D2, рецептора серотонина 5-HT2A. Антагонистическая активность опосредуется совместно. Кроме того,брекспипразолне только демонстрирует высокое сродство к этим рецепторам (субнаномолярное), но также показывает высокое сродство к рецепторам норэпинефрина α1B / 2C.

Химическая структура брекспипразола (источник изображения: selleckchem.com)

18 августа компания Otsuka Pharmaceutical также объявила основные результаты фазы 2 клинического исследования (NCT04100096) брекспипразола для лечения пограничного расстройства личности (ПРЛ). Это рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование фазы 2, начатое в 2019 году и проведенное совместно с Lundbeck. Целью исследования является оценка эффективности, безопасности и переносимости гибких доз брекспипразола (от 2 до 3 мг) в качестве монотерапии при лечении взрослых пациентов с БЛД. Испытание включало 12-недельный период двойного слепого лечения и 21-дневный период наблюдения после приема последней дозы. В общей сложности 324 пациента были рандомизированы и получили лечение.

Результаты показали, что исследование не соответствовало основной конечной точке: в заранее определенный момент времени не было статистически значимого разделения между брекспипразолом и плацебо в изменении шкалы Zanarini BPD от исходного уровня. Однако в другие моменты времени в исследовании наблюдались статистически более значительные численные улучшения, чем в группе плацебо. Безопасность и переносимость, наблюдаемые у пациентов с БЛД, получавшихбрекспипразолсогласуются с наблюдаемыми у пациентов, получавших брекспипразол по другим показаниям.

В феврале 2019 года два глобальных клинических исследования фазы 3брекспипразолпри лечении пациентов с маниакальными эпизодами, связанными с биполярным расстройством I типа (BP-I), также не было достигнуто основной конечной точки. Основными показателями эффективности этих двух исследований были психиатрические симптомы и признаки, определенные с помощью шкалы оценки мании молодости (YMRS). Согласно результатам оценки YMRS на 3-й неделе, в этих двух исследованиях брекспипразол и плацебо не показали статистически значимой разницы и не соответствовали первичной конечной точке. В этих двух исследованиях влияние плацебо&# 39 на шкалу оценок было значительно выше, чем ожидалось.