Otsuka и Esperion подписывают эксклюзивное соглашение о разработке Nexletol / Nexlizet в Японии

Японская фармацевтическая компания Otsuka Pharma и американская биофармацевтическая компания Esperion Therapeutics недавно объявили о лицензионном соглашении. Эксклюзивные права на Некслизет (Бемпедоевая кислота / Эзетимиб).

В соответствии с условиями соглашения, Оцука выплатит Esperion единовременную сумму в размере 60 миллионов долларов наличными. В соответствии с достижением целей развития и продаж, Оцука также выплатит промежуточный платеж в размере до 450 млн. Долл. США и чистые продажи продукта в Японии. 15% -30% роялти.

Это сотрудничество будет способствовать приверженности обеих компаний обеспечению экономически эффективного перорального приема холестерина с низкой плотностью липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-Х, для пациентов с гиперхолестеринемией в Японии) раз в день, один раз в день, плохого холестерина {{6 }} "Наркотики".

Оцука будет отвечать за всю деятельность по развитию, надзору и маркетингу в Японии и будет нести все расходы, связанные с развитием японского рынка. По оценкам Esperion, в ближайшие несколько лет общая стоимость проекта составит 100 миллионов долларов.

В феврале этого года Nexletol и Nexlizet получили в мире 0010010 # 39, первую партию двух препаратов, оба из которых являются пероральными, один раз в день, не статиновыми, снижающими уровень холестерина ЛПНП, с теми же показаниями: в качестве диеты и максимально переносимой дозы. Адъювантная терапия статинами для лечения взрослых пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (ХЭГ) и атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием (АСКВД), которая требует дальнейшего снижения 0010010 "плохо" {0}} Quot; уровни холестерина (ЛПНП) Взрослые пациенты.

Стоит отметить, что Nexletol является первым пероральным препаратом, не принимающим статины и снижающим уровень холестерина (LDL-C), один раз в день, который получил официальное одобрение в последние 20 года, а Nexlizet - первый статин утвержден нормативно. 3. Препарат, снижающий уровень холестерина (ЛПНП), обладает совершенно новым механизмом действия по снижению ЛПНП. В январе 2019 первые три японские фармацевтические компании приобрели коммерческие права на два препарата в Европе за 900 долларов США. В апреле этого года эти два препарата были утверждены в ЕС под торговыми марками: Nilemdo (бемпедоевая кислота) и Nustendi (бемпедоевая кислота / эзетимиб).

LDL-C представляет собой воскообразное жироподобное вещество, которое существует в организме человека. Повышенный уровень Х-ЛПНП способствует накоплению Х-ЛПНП в артериях и может вызывать сердечно-сосудистые события, включая сердечные приступы и инсульты. Несмотря на стандартную медицинскую помощь, включая терапию статинами, около четверти пациентов не могут достичь уровня LDL-C, рекомендованного в руководствах.

Активным фармацевтическим ингредиентом Nexletol / Nilemdo является бемпедоевая кислота, которая является первым в своем классе ингибитором АТФ-цитрат-лиазы (ACL), который снижает уровень ХС-ЛПНП путем ингибирования синтеза холестерина в печени. Активными фармацевтическими ингредиентами Nexlizet / Nustendi являются бемпедоевая кислота и эзетимиб (Etimibe), которые снижают LDL-C за счет дополнительных механизмов, которые ингибируют синтез холестерина в печени и ингибируют всасывание холестерина в кишечнике.

Бемпедовая кислота является синтетическим производным дикарбоновой кислоты. Препарат является пролекарством, которое требует активации ацетил-КоА-синтетазы с очень длинной цепью 1 (ACSVL 1). Исследования показали, что ACSVL 1 не хватает в скелетных мышцах. Следовательно, бемпедоевая кислота не будет активирована в скелетных мышцах, что может избежать токсинов, связанных со статинами.

Одобрение Nexletol / Nilemdo и Nexlizet / Nustendi основано на данных проекта клинических испытаний CLEAR. Проект был реализован для более 4000 пациентов с высоким и очень высоким риском. Данные показали, что: (1) в сочетании с максимально переносимой дозой статинов нилемдо / некслетол значительно снижал уровни ЛПНП-Х по сравнению с плацебо%; У пациентов с непереносимостью статинов Nexletol значительно снижал уровни LDL-C на 28% по сравнению с плацебо. (2) В сочетании с максимально переносимой дозой статинов Нустенди / Некслизет снижал уровни ХС-ЛПНП на 38% по сравнению с плацебо.

Комбинированный анализ безопасности, проведенный у более 3600 пациентов, подтвердил, что бемпедоидная экссудативная терапия хорошо переносится и общая частота нежелательных явлений аналогична плацебо. Благодаря новому и уникальному механизму действия, bempedoic ecid не будет активирован в скелетных мышцах, что позволит избежать возникновения побочных реакций, связанных с мышцами.

Влияние Nexletol / Nilemdo и Nexlizet / Nustendi на заболеваемость и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний не определены. Esperion проводит CLEAR Outcomes, глобальное исследование сердечно-сосудистых исходов, и, как ожидается, получит данные по снижению риска сердечно-сосудистых заболеваний к 2022.