Bayer Verquvo (vericiguat) одобрен в Японии, а Китай находится на рассмотрении!

Bayer недавно объявила, что Министерство здравоохранения, труда и социального обеспечения Японии (MHLW) одобрило Verquvo (vericiguat, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг таблетки), который является растворимым стимулятором гуанилатциклазы (sGC) для лечения пациентов с ХСН, которые получают стандартное лечение хронической сердечной недостаточности (ЗСН), чтобы снизить риск дальнейшего ухудшения событий. Одобрение основано на результатах ключевого исследования фазы 3 VICTORIA, которое конкретно нацелено на пациентов с недавними событиями сердечной недостаточности (недавно госпитализированных с сердечной недостаточностью или использованием внутривенных диуретиков). Соответствующие данные были опубликованы в New England Medicine в марте 2020 года. Журнал (NEJM).

Vericiguat был совместно разработан Merck и Bayer, и в октябре 2014 года обе стороны достигли глобального сотрудничества для разработки регуляторов sGC. Merck владеет правами на коммерциализацию vericiguat в Соединенных Штатах, а Bayer имеет исключительные права на остальной мир.

Препарат является пероральным, один раз в сутки, первым в своем классе стимулятором растворимой гуанилатциклазы (sGC). sGC является важным ферментом в сигнальном пути оксида азота (NO). Когда NO связывается с sGC, фермент катализирует синтез циклического гуанозинфосфата (цГМФ) в клетке. cGMP является вторым посланником и играет роль в регулировании напряжения кровеносных сосудов, сократимости сердца и ремоделирования сердца. Сердечная недостаточность связана с нарушением синтеза NO и снижением активности sGC, что может привести к дисфункции миокарда и сосудов. Непосредственно стимулируя sGC, величигуат не зависит от NO и синергетически работает с NO для повышения уровня внутриклеточного цГМФ, тем самым противодействуя нарушению функции сердца и кровеносных сосудов.

Стоит отметить, что верицигуат является первым стимулятором sGC, одобренным для лечения сердечной недостаточности. В январе этого года vericiguat был одобрен FDA США под торговым названием Verquvo. Применяется для пациентов с симптоматической хронической сердечной недостаточностью с фракцией выброса менее 45% для уменьшения возникновения обострения сердечной недостаточности (определяемой как: сердечная недостаточность госпитализирована или не госпитализирована В случае получения амбулаторной внутривенной [IV] диуретической терапии сердечной недостаточности), риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализации сердечной недостаточности. В мае этого года vericiguat получил положительное заключение, рекомендованное Комитетом по лекарственным средствам для человека (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) для предоставления регистрационного удостоверения на лечение недавних случаев декомпенсации, которые требуют внутривенного (IV) лечения для восстановления стабильности Взрослые пациенты с симптоматической хронической сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса.

В настоящее время vericiguat также подвергается цензуре со стороны Китая и других стран. В Китае Bayer подала заявку на получение регистрационного удостоверения для vericiguat в Национальное управление медицинских изделий (NMPA) в конце августа 2020 года.

Молекулярная структура Vericiguat

Пациенты с симптоматической хронической сердечной недостаточностью и сниженной фракцией выброса подвергаются высокому риску госпитализации после возникновения симптомов сердечной недостаточности, которые требуют амбулаторной внутривенной терапии диуретиками или госпитализации. По оценкам, более половины пациентов были повторно госпитализированы в течение одного месяца после выписки из-за ухудшения их состояния, и около одной пятой пациентов умерли в течение 2 лет. После того, как vericiguat выйдет на рынок, он предоставит врачам, медицинским работникам и пациентам долгожданный новый выбор.

Одобрение регулирующих органов Vericiguat основано на результатах ключевого исследования фазы 3 VICTORIA. Данные показывают, что после ухудшения сердечной недостаточности верицигуат в сочетании с фоновой терапией значительно снижает комбинированный риск сердечно-сосудистой смерти или госпитализации с сердечной недостаточностью по сравнению с одной только фоновой терапией. Положительные результаты III фазы исследования VICTORIA были объявлены на ежегодной научной встрече Виртуальной встречи Американского колледжа кардиологов/Всемирного конгресса кардиологов (ACC.20/WCC Virtual), состоявшейся в марте 2020 года, и опубликованы в топовом международном медицинском журнале «New The English Journal of Medicine (NEJM). Название статьи: Верицигуат у пациентов с сердечной недостаточностью и сниженной фракцией выброса.

Стоит отметить, что VICTORIA является первым современным исследованием исходов, специально предназначенным для пациентов с симптоматической хронической сердечной недостаточностью (фракция выброса).<45%) after="" experiencing="" worsening="" events.="" data="" show="" that="" when="" used="" in="" combination="" with="" available="" heart="" failure="" drugs,="" compared="" with="" placebo,="" the="" once-daily="" 10="" mg="" dose="" of="" vericiguat="" significantly="" reduces="" the="" relative="" risk="" of="" the="" composite="" endpoint="" of="" heart="" failure="" hospitalization="" and="" cardiovascular="" death="" after="" a="" worsening="" event="" by="" 10%="" (hr="0.90)" ;="" 95%ci:="" 0.82-0.98;="" p="0.019)," absolute="" risk="" reduction="" 4.2/100="">

Для многих пациентов с сердечной недостаточностью ухудшение событий может привести к ухудшению состояния и плохому прогнозу. К сожалению, около 50% пациентов умирают в течение 5 лет после постановки диагноза. Исследование VICTORIA является первым положительным современным исследованием, особенно для пациентов с хронической сердечной недостаточностью, которые испытали ухудшение сердечной недостаточности, снижение фракции выброса и симптоматическую хроническую сердечную недостаточность. Результаты этого исследования открыли новые возможности для лечения хронической сердечной недостаточности.