Третье поколение мощного ингибитора COMT Ongentys (опикапон) было запущено в Японии.

Ono Pharmaceutical недавно объявила о выпуске таблеток Ongentys (опикапон) 25 мг в Японии, который представляет собой новый пероральный селективный ингибитор катехолоксиметилтрансферазы (COMT) для приема один раз в день. Он подходит для комбинированного применения леводопа-карбидопа или леводопа-бенсеразида гидрохлорида, используемых у взрослых пациентов с болезнью Паркинсона (БП), для улучшения явления истощения.

Онгентис ГГ №39; Активный фармацевтический ингредиент опикапон был разработан португальской фармацевтической компанией BIAL. Это ингибитор COMT третьего поколения, который продлевает клиническую эффективность леводопы за счет снижения степени превращения леводопы в 3-O-метилдопа, тем самым улучшая биодоступность мозга. По сравнению с плацебо, Онджентис может увеличить биодоступность леводопы на 65%. В апреле 2013 года Ono Pharmaceutical получила эксклюзивное право на разработку и коммерциализацию опикапона в Японии у BIAL.

Стоит отметить, что в январе 2018 года Fosun Pharma получила эксклюзивные права на опикапон на китайском рынке от BIAL за 18 миллионов долларов США, включая авансовый платеж в размере 3 миллионов долларов США и промежуточный платеж в размере до 15 миллионов долларов США. В марте 2019 года компания CDE начала клиническое применение Fosun Pharma.

С точки зрения регулирования, Ongentys был одобрен в Европейском Союзе в июне 2016 года в качестве адъювантной терапии ингибиторов леводопа / допа декарбоксилазы (DDCi, таких как карбидопа) для приема этих комбинированных терапий, которые не могут стабилизировать колебания конечных движений Взрослые пациенты с PD . В апреле 2020 года капсулы Ongentys 25 мг и 50 мг были одобрены в США в качестве адъювантной терапии леводопы / карбидопы для пациентов с БП, которые испытывают колебания физических нагрузок (период" OFF" период). Стоит упомянуть, что Ongentys является первым ингибитором COMT для приема один раз в день, одобренным FDA, и предоставит новый план лечения для продления эффективности леводопы / карбидопы. В Соединенных Штатах Ongentys коммерциализируется компанией Neurocrine Biosciences, которая в 2017 году получила эксклюзивное право на разработку и коммерциализацию опикапона в США и Канаде от BIAL.

Со временем пациенты, принимающие леводопу / карбидопу, могут начать испытывать" OFF" период между двумя лечебными дозами, в течение которого усиливаются моторные симптомы болезни Паркинсона (такие как тремор, брадикинезия и затруднения при ходьбе). Клинические данные показывают, что у пациентов с болезнью Паркинсона, находящихся в фазе «ВЫКЛ», добавление леводопы / карбидопы к Онджентис может уменьшить фазу «ВЫКЛ» и одновременно увеличить фазу «ВКЛ». Раздражающие двигательные расстройства. В ГГ quot; НА ГГ quot; Период, двигательные симптомы у пациентов с болезнью Паркинсона&лучше контролируются.

Ongentys - это новый пероральный селективный периферический ингибитор СОМТ длительного действия, который помогает блокировать фермент СОМТ, расщепляющий леводопу, который является золотым стандартом терапии для контроля двигательных симптомов у пациентов с болезнью Паркинсона&# 39. Онгентис защищает леводопу, уменьшая разложение леводопы в крови, позволяя большему количеству леводопы достичь мозга, продлевая ее клинический эффект и помогая пациентам контролировать двигательные симптомы.

Химическая структурная формула опикапона (вверху) и Онджентиса (внизу)

Ингибиторы COMT в настоящее время однозначно рекомендуются европейскими, американскими и отечественными руководящими принципами лечения как препараты первого ряда для помощи дофамину в лечении пациентов с болезнью Паркинсона GG. Ongentys может эффективно снизить" OFF" период болезни Паркинсона Г.Г. у больных. Препарат вводят 1 раз в сутки, что позволяет снизить нагрузку на пациентов при приеме лекарств и улучшить состояние пациентов' соблюдение режима лечения.

В клинических испытаниях Ongentys смог значительно сократить время непроизвольных движений пациента' и феномен" OFF-ON (переключение)" в течение двух часов после приема препарата по сравнению с плацебо. Так называемый" феномен выключения-включения (переключения)" у пациентов с болезнью Паркинсона' относится к колебаниям симптомов, которые возникают на более поздней стадии лечения, то есть пациент может поддерживать нормальное функциональное состояние в течение определенного периода времени после приема лекарства, но оно будет нерегулярным после лекарство прошло. Мышечная ригидность, тремор и невозможность выполнять упражнения, которые длятся от нескольких минут до 1 часа, уменьшатся. Это явление может повторяться неоднократно в течение дня. Это явление происходит часто и непредсказуемо, как и выключатель питания, поэтому его называют" переключателем" явление.