Leqvio - новаторский препарат, снижающий холестерин siRNA: значительно и надолго снижает уровень холестерина ЛПНП! - 2/2

Стоит отметить, что Leqvio - это первая и единственная в мире терапия, снижающая уровень холестерина (ХС-ЛПНП) с помощью малой интерферирующей РНК (миРНК). Активным ингредиентом препарата является инклисран - первая в своем роде миРНК с новым механизмом действия. Посредством РНК-интерференции (RNAi) он может эффективно и, наконец, уменьшить атеросклеротическое сердечно-сосудистое заболевание (ASCVD). , Уровни ХС-ЛПНП у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (HeFH), эквивалентной риску ASCVD. Эти заболевания являются основными причинами сердечного приступа и инсульта и в конечном итоге могут привести к смерти.

Атеросклероз соответствует накоплению липидов с течением времени, в основном, накоплению холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС-ЛПНП) на внутренней стенке артерии. Случайный разрыв атеросклеротической бляшки может привести к атеросклеротическим сердечно-сосудистым событиям, таким как сердечный приступ или инсульт. На ASCVD приходится более 85% всех смертей от сердечно-сосудистых заболеваний10. ASCVD является ведущей причиной смерти в Европейском Союзе, а бремя ASCVD в США больше, чем любое другое хроническое заболевание. Эквивалент риска ASCVD соответствует состояниям, которые могут привести к аналогичному риску событий ASCVD (например, диабет, гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия).

Несмотря на широкое использование статинов, 80% пациентов из группы высокого риска не достигают целевого уровня ХС-ЛПНП, рекомендованного руководящими принципами. Клинические данные показывают, что у пациентов, получающих максимально переносимую дозу гиполипидемической терапии, но с повышенным уровнем ХС-ЛПНП, Леквио может эффективно и непрерывно снижать ХС-ЛПНП, а его безопасность аналогична безопасности плацебо. Благодаря уникальному режиму дозирования два раза в год Leqvio можно легко интегрировать в пациентов' регулярные визиты к врачу, улучшение комплаентности и улучшение прогноза пациента.

Инклисиран является первой терапией, снижающей уровень холестерина в категории миРНК, нацеленной на пропротеинконвертазу субтилизин 9 (PCSK9), которая является ключевым механизмом, с помощью которого организм регулирует ХС-ЛПНП. Белок PCSK9 может снизить способность печени удалять холестерин липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) из крови, а ХС-ЛПНП признан основным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Мишень PCSK9 представляет собой новую модель лечения для борьбы с ХС-ЛПНП, что считается самым большим достижением в области снижения уровня липидов после статинов (таких как липитор).

Инклисиран - это разновидность миРНК, которая использует естественный процесс вмешательства РНК человека для связывания с мРНК, кодирующей белок PCSK9, для снижения уровней мРНК и предотвращения выработки печенью белка PCSK9 посредством РНК-интерференции, тем самым повышая способность печени удалять Х-ЛПНП. из крови, и осознайте снижение уровня ХС-ЛПНП.

К настоящему времени на рынок были одобрены два препарата с моноклональными антителами, нацеленные на ингибирование белка PCSK9, а именно: Amgen's Repatha и Sanofi / Regeneron's Praluent. В отличие от препаратов-ингибиторов моноклональных антител PCSK9, как препарат РНКи, инклисиран работает путем прямого прекращения производства белка PCSK9 в печени.