Антагонист рецептора Otsuka V2 OPC-61815 фаза 3 клинический успех: эффективность и безопасность сопоставимы с пероральным толваптаном!

Японская фармацевтическая компания Otsuka недавно объявила о положительных результатах оценки OPC-61815 для лечения отека сердца (отека сердца) в рамках проекта Фазы 3.

OPC-61815 представляет собой пролекарство толваптана для перорального приема (толваптан натрия фосфат), которое после приема превращается в активный лекарственный препарат толваптан в организме. В доклинических исследованиях OPC-61815 был быстро гидролизован до толваптана после внутривенной инъекции и показал свой эффект.

Толваптан - новое соединение, обнаруженное Оцукой. Препарат представляет собой пероральный антагонист рецептора вазопрессина V2, который может ингибировать реабсорбцию воды в собирательном канале почек, тем самым способствуя водному диурезу без потребления электролитов (акварель).

химическая структура толваптана (источник изображения: raystarbio.cn)

В ходе клинического испытания фазы 3, проведенного в Японии, оценивалась эффективность и безопасность таблеток OPC-61815 и 15 мг толваптана при лечении 294 пациентов с кардиоэдемой. Результаты показали, что по сравнению с таблетками толваптана 15 мг, OPC-61815 показал не меньшую эффективность с точки зрения первичной конечной точки изменения веса при последней дозе. Кроме того, не было значительных различий в ключевых вторичных конечных точках по сравнению с таблетками толваптана. Во время теста проблем с безопасностью обнаружено не было.

Ожидается, что полный набор данных по проекту OPC-61815 Phase III будет представлен на предстоящей медицинской конференции и в медицинских журналах. Ожидается, что в случае одобрения OPC-61815 предоставит новый вариант лечения для пациентов, которые не могут принимать толваптан перорально.