Галапагосские острова объявили основные результаты трех исследований на пациентах с ингибитором GLPG3970! - 2/2

Исследование LADYBUG: исследование фазы 2а ревматоидного артрита (РА)

В этом исследовании 28 пациентов со средним и тяжелым активным РА, которые не ответили на метотрексат, были рандомизированы в соотношении 3: 2 и получали лечение GLPG3970 и плацебо. 3 из 16 пациентов в группе GLPG3970 (COVID-19, повышенный уровень АЛТ, решение врача&# 39) прекратили лечение, а 2 из 12 пациентов в группе плацебо (COVID-19) прекратили лечение.

На 6 неделе не было различий между ответом DAS28-CRP (28 индекс активности заболевания суставов, рассчитанный с использованием C-реактивного белка) от исходного уровня в группе GLPG3970 и группе плацебо (группа GLPG3970-1,29, группа плацебо-1,24). Не было различий по большинству других конечных точек эффективности.

Активы Толедо: демонстрируют активность in vivo при ряде воспалительных заболеваний.

Дальнейшее развитие продуктового портфеля Толедо

& quot; Толедо" - это обширный проект клинических исследований, запущенный Галапагосскими островами для новой целевой категории SIK. Потенциальная роль SIK в воспалении была открыта на Галапагосских островах. Проект Толедо направлен на лечение широкого спектра аутоиммунных заболеваний со значительными неудовлетворенными медицинскими потребностями. Платформа Toledo предоставляет низкомолекулярные ингибиторы с различной селективностью в отношении мишеней SIK. Самый продвинутый ингибитор SIK2 / 3 GLPG3970 продемонстрировал доклиническую и клиническую иммуномодулирующую активность с двойным механизмом действия, который характеризуется усилением транскрипции противовоспалительных цитокинов и ингибированием транскрипции провоспалительных цитокинов. Ингибирование SIK ранее показало обнадеживающую доклиническую активность на ряде моделей воспалительных заболеваний.

GLPG3970 - первое соединение на Галапагосских островах' широкий портфель новых молекул, обеспечивающий клинические доказательства потенциальной роли ингибирования SIK при воспалении. Данные биомаркеров из этих исследований по обнаружению сигнала GLPG3970 будут дополнительно проанализированы для определения характеристик мечения. Цель проекта компании&в Толедо - полностью изучить этот новый способ действия и создать селективные улучшенные молекулы для SIK2 / 3 и других SIK. В настоящее время на Галапагосских островах есть два соединения, которые демонстрируют ингибирование SIK2 / 3 в доклинической разработке.

Доктор Валид Аби Сааб, главный врач Галапагосских островов, сказал:" Мы рады впервые продемонстрировать важные биологические и клинические эффекты ингибиторов SIK для пациентов с воспалительными заболеваниями. Это серьезная проблема при разработке целевого класса с новым режимом действия. Достижения. Испытание CALOSOMA на пациентах с псориазом продемонстрировало явные доказательства активности, в то время как испытание SEA TURTLE на пациентах с язвенным колитом дало обнадеживающие результаты, поддерживая дальнейшую разработку и фармакологическое улучшение соединений Толедо. Кроме того, это исследование на пациентах подтвердило характеристики безопасности и переносимости, которые ранее наблюдались у здоровых добровольцев. Обширный набор данных GLPG3970&# 39 - важный шаг вперед, и наша цель - применить ключевой опыт этих исследований к нам. Портфель продуктов Toledo ингибиторов SIK находится в стадии дальнейшей разработки."

Химическая структура Jyseleca-филготиниб

Галапагосские острова привержены открытию и разработке низкомолекулярных лекарств с новыми механизмами действия, некоторые из которых показали хорошую эффективность. В настоящее время компания работает с Gilead Sciences над разработкой перорального противовоспалительного препарата Jyseleca (филготиниб).

Филготиниб - это высокоселективный ингибитор JAK1, открытый и разработанный на Галапагосских островах. В конце декабря 2015 года компания Gilead достигла соглашения с Галапагосскими островами на общую сумму до 2 миллиардов долларов США о совместной разработке и коммерциализации филготиниба во всем мире. Однако из-за серьезных сбоев в регулировании США обе стороны пересмотрели соглашение о коммерциализации и разработке филготиниба в декабре 2020 года. Галапагосские острова будут нести ответственность за коммерциализациюфилготинибв Европе (ожидается, что переходный период завершится к концу 2021 года), а Gilead продолжит отвечать за филготиниб за пределами Европы, включая Японию (где Gilead будет продавать филготиниб совместно с Eisai).

филготинибразрабатывается для лечения множества воспалительных заболеваний, из которых исследования фазы 3 включают лечение ревматоидного артрита, болезни Крона&и язвенного колита.

Jyseleca была одобрена для маркетинга в Европейском союзе, Великобритании и Японии для лечения взрослых пациентов с ревматоидным артритом (РА) от умеренной до тяжелой степени, у которых наблюдается недостаточный ответ или непереносимость одного или нескольких модифицирующих болезнь противоревматических препаратов ( DMARD). Что касается лекарств, Джизелека может использоваться в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом (МТ).

В настоящее время заявка Jyseleca&№39 о новых показаниях для лечения язвенного колита (ЯК) также проходит нормативную проверку в Европейском Союзе, Великобритании и Японии. Конкретное применение: для лечения недостаточного ответа, отсутствия ответа или непереносимости традиционных методов лечения или биологических агентов. Взрослые пациенты с умеренным и тяжелым активным язвенным колитом (ЯК). Стоит отметить, что FDA США не одобрило никаких показаний для Jyseleca из соображений безопасности.