Обетихолевая кислота CAS 459789-99-2

Описание товара:

Название продукта: Обетихолевая кислота Номер CAS: 459789-99-2

Синонимы:

(3α, 5β, 6α, 7α) -6-этил-3,7-дигидроксихолан-24-овая кислота;

3α, 7β-дигидрокси-6α-этил-5β-холан-24-овая кислота;

Chemical& Физические свойства:

Внешний вид: Кристаллический порошок от белого до кремового цвета.

Анализ: ≥99,0%

Плотность: 1,091 г / см³

Точка плавления: ＞ 98 ℃

Точка кипения: 562,9 ℃ при 760 мм рт.

Температура воспламенения: 308,3 ℃

Показатель преломления: 1,529

Давление пара: 0 мм рт. Ст. При 25 ° C

PSA: 77.7600

LogP: 5.1140

Растворимость: диоксан (умеренно), ДМСО (незначительно), метанол (незначительно);

Категория: Стандарты; Стероиды; Активаторы и ингибиторы ферментов; Примеси / метаболиты фармацевтических препаратов / лекарственных средств API;

Информация по технике безопасности:

Код ТН ВЭД: 2918990090

Место хранения:Хранить в прохладной и сухой хорошо закрытой таре. Беречь от влаги и сильного света / тепла.

Заявка:

1. 6α-этилхенодезоксихолевая кислота известна как INT-747. Он находится в стадии разработки в качестве фармацевтического агента для лечения ряда заболеваний печени и связанных с ними расстройств;

2. Холан-24-овая кислота, 6-этил-3,7-дигидрокси-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ) -, является производным хенодезоксихолевой кислоты желчной кислоты.

Наша фабрика производит обетихолевую кислоту CAS 459789-99-2, зрелая технология, стабильный выпуск, гарантия качества.

Состояние инвентаря: в наличии.

Мы можем предоставить сертификат анализа 6-этилхенодезоксихолевой кислоты (COA), CAS 459789-99-2 Метод анализа (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID Путь синтеза (ROS ), (3альфа, 5бета, 6альфа, 7альфа) -6-Этил-3,7-дигидроксихолан-24-овая кислота Паспорт безопасности вещества (MSDS) и другая поддержка для вас!

Обетихолевая кислота была разработана фармацевтической компанией Intercept в США. Его патент на соединение был подан в США в 2001 году, номер патента - US7138390. В настоящее время в Китае не подаются заявки на патент на соединение. Обетихолевая кислота - первое лекарство, разработанное для лечения холестатической болезни печени за 20 лет, для пациентов, которые полностью не реагируют или не переносят урсодезоксихолевую кислоту.

Фармакологические эффекты: ПБЦ - хронический холестаз, вызванный дисплазией желчных протоков или метаболизмом желчных кислот. Он растворяет липиды в клеточной мембране, изменяет проницаемость и вытекает из содержимого клетки, и в конечном итоге прогрессирует до фиброза и цирроза печени. В настоящее время основным клиническим препаратом для лечения ПБЦ является урсодезоксихолевая кислота, которая в основном стимулирует секрецию гепатобилиарной системы через внутриклеточный путь сигнальной молекулы митоген-активируемой протеинкиназы (MAPK) и защищает эпителиальные клетки от разрушения желчных кислот.

Обетихолевая кислота (обетихолевая кислота), также известная как 6-этилхенодезоксихолевая кислота, представляет собой новое производное хенодезоксихолевой кислоты (CDCA) в первичных желчных кислотах человека. Это рецептор производного фарнезоида X (FXR). ) Природных лигандов. Обетихолевая кислота является агонистом рецептора фарнезоида X, который опосредованно подавляет экспрессию гена цитохрома 7A1 (CYP7A1) путем активации рецептора фарнезоида X. Поскольку CYP7A1 является ферментом, ограничивающим скорость биосинтеза желчных кислот, обетихолевая кислота может подавлять синтез желчной кислоты и используется для лечения первичного билиарного цирроза и неалкогольной жировой болезни печени. Обетихолевая кислота была успешно разработана Intercept Pharmaceuticals в США. Это первый препарат, разработанный для лечения холестатической болезни печени за 20 лет. Исследование предназначено для пациентов, которые не отвечают должным образом или не переносят старый стандартный лечебный препарат урсодезоксихолевую кислоту. В плацебо-контролируемом клиническом исследовании III фазы обетихолевая кислота (ОСК) увеличивала уровни двух биомаркеров, связанных со снижением риска трансплантации печени. Составной конечной точкой клинических исследований является то, что щелочная фосфатаза снижается как минимум на 15%, активность щелочной фосфатазы сыворотки ниже верхнего предела нормы в 1,67 раза, а билирубин находится в пределах нормы, щелочная фосфатаза используется для индикации тяжелое заболевание печени Биомаркер степени.

Обетихолевая кислота также проходит испытания для лечения более распространенного типа жирового гепатоза - неалкогольного стеатогепатита. Клиническое исследование фазы 2 этого препарата для лечения этого показания было прекращено досрочно из-за его точной эффективности. EvaluatePharma прогнозирует, что продажи обетихолевой кислоты в 2020 году достигнут 2,992 миллиарда долларов США. Номера патентов на обетихолевую кислоту в Китае: CN200980154713 и CN200880006937. Неалкогольная жировая болезнь печени (НАЖБП) - это проявление метаболического синдрома печени, обычно связанного с ожирением, дислипидемией и инсулинорезистентностью. В целом НАЖБП можно разделить на два подтипа: простая жировая дистрофия печени и неалкогольный стеатогепатит (НАСГ). Простая жировая дистрофия печени не прогрессирует, в то время как НАСГ может прогрессировать до цирроза и даже до клеток печени. рак.

Исследования показали, что инсулинорезистентность играет важную роль в патогенезе НАЖБП / НАСГ. Сенсибилизаторы инсулина, такие как препараты тиазолидиндиона, доказали свою эффективность в улучшении воспаления печени и снижении содержания жира, но они не могут блокировать прогрессирование фиброза, вызванного НАСГ. Х-рецепторы производных фарнезоидов также улучшают инсулинорезистентность и играют важную роль в метаболизме желчных кислот, липидов и сахаров.

Обетихолевая кислота - аналог желчной кислоты человека. Это полусинтетическая хенодезоксихолевая кислота и специфический агонист X-рецепторов производного фарнезоида. Он был разработан Intercept Pharmaceuticals для лечения первичной билиарной печени. При лечении цирротического ПБЦ, неалкогольного стеатогепатита и других заболеваний печени и кишечных заболеваний эксперименты на животных доказали его влияние на улучшение инсулинорезистентности и снижение содержания жира в печени. В 6-недельном многоцентровом рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании, проведенном в США, участвовали 64 пациента с диабетом 2 типа и НАЖБП, которые доказали, что обетихолевая кислота может уменьшить воспаление и воспаление печени в дополнение к повышению чувствительности к инсулину. Уровень фиброза оказывает определенное влияние на снижение массы тела. Однако этот вывод все еще требует более масштабного долгосрочного наблюдения, и он должен быть подтвержден патологией печени.

Если вы заинтересованы в нашей продукции или у вас есть вопросы, свяжитесь с нами!

Запатентованные продукты предлагаются для R& D только для целей. Однако окончательная ответственность лежит исключительно на покупателе.

горячая этикетка : обетихолевая кислота cas 459789-99-2, производители, поставщики, фабрика, купить, в наличии

• Предыдущая статья: Бесплатно
• Следующая статья: Моногидрат фосфата ситаглиптина CAS 654671-77-9