FDA США принимает заявку на новое показание Myfembree: лечение умеренной и сильной боли, связанной с эндометриозом! - 2/2

Эндометриоз (EMS) - это эстроген-зависимое воспалительное заболевание, при котором ткани, похожие на эндометрий, находятся вне полости матки, обычно в нижней части живота или тазу, яичниках, мочевом пузыре и толстой кишке. Эта похожая на эндометрий ткань за пределами матки вызывает хроническое воспаление и может привести к образованию рубцов и спаек.

Симптомы, связанные с EMS, включают хроническую тазовую боль, болезненную овуляцию, боль во время или после полового акта, сильное кровотечение, утомляемость и бесплодие. СМП также может влиять на общее физическое, психологическое и социальное благополучие и требует мультидисциплинарного подхода к лечению.

При болях, связанных с EMS, в соответствии с действующими рекомендациями, первоначальный план лечения включает гормональные контрацептивы и анальгетики, отпускаемые без рецепта. В более тяжелых случаях для краткосрочного лечения используются агонисты LHRH, такие как ацетат лейпролида. По оценкам, у 6 миллионов женщин в Соединенных Штатах есть симптомы EMS, и примерно 1 миллион женщин не получают достаточного ответа на текущие лекарства и нуждаются в дальнейшем лечении. Примерно 200 миллионов женщин во всем мире страдают от EMS.

Стоит отметить, что составной продукт Oriahnn компании AbbVie&(элаголикс, эстрадиол, капсулы норэтиндрона ацетата) является первым нехирургическим пероральным методом лечения меноррагии (HMB), связанной с миомой матки, у женщин в пременопаузе. Препарат был одобрен FDA США в мае 2020 года. Что касается лекарств, Орианн принимают внутрь два раза в день. Среди активных ингредиентов препарата элаголикс также является пероральным антагонистом рецепторов GnRH.

В июле 2018 года элаголикс (торговое название: Orilissa) был одобрен FDA США для лечения умеренной и сильной боли, связанной с эндометриозом (EM). Это одобрение делает Orilissa первым пероральным антагонистом рецепторов GnRH, одобренным для лечения умеренной и тяжелой боли, связанной с EMS, а также первым пероральным препаратом, одобренным FDA для лечения умеренной и тяжелой боли, связанной с EM за последние 10 годы.

Химическая структура Relugolix

Релуголиксявляется пероральным антагонистом рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH), который может снижать выработку эстрадиола яичниками путем блокирования рецепторов GnRH в гипофизе. Этот гормон, как известно, стимулирует миому матки и рост эндометриоза. Кроме того, relugolix может также подавлять выработку тестостерона в яичках, что может стимулировать рост клеток рака простаты.

Релуголиксразработан по 4 терапевтическим показаниям: (1) лечение миомы матки у женщин; (2) лечение женского эндометриоза; (2) лечение рака простаты у мужчин; (4) женская контрацепция.

Релуголиксбыл разработан Takeda, а Myovant Sciences (компания, созданная Roivant и Takeda) получила эксклюзивную глобальную лицензию в июне 2016 года, за исключением Японии и других азиатских стран. В Японии relugolix был одобрен в январе 2019 года и продавался под торговой маркой Relumina для улучшения следующих симптомов, вызванных миомой матки: меноррагия, боли внизу живота, боли в пояснице и анемия.

Myfembree (Релуголикс40 мг, эстрадиол 1,0 мг, норэтиндрона ацетат 0,5 мг) являются вторым продуктом Myovant&# 39, одобренным FDA США для разработки relugolix. 18 декабря 2020 года Орговикс (релуголикс, таблетки 120 мг) был одобрен FDA для лечения взрослых пациентов с распространенным раком простаты.

Стоит отметить, что Orgovyx является первым и единственным пероральным антагонистом рецепторов GnRH, одобренным FDA США для лечения распространенного рака простаты. Препарат был одобрен в процессе приоритетного рассмотрения. В исследовании HERO фазы 3 частота ремиссии лечения relugolix достигала 96,7%, что было значительно лучше, чем у лейпролида ацетата (88,8%), при снижении риска серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов (MACE) на 54%.

Myovant и Pfizer подали новую заявку на показание Myfembree в FDA США в первой половине 2021 года для лечения умеренной и сильной боли, связанной с женским эндометриозом (EMS). Кроме того, на основании 100% ингибирования таблеток relugolix соединения на овуляцию у женщин в исследовании фазы 1, Myovant и Pfizer начали клиническое исследование фазы 3 в апреле этого года для оценки контрацептивного эффекта препарата.Релуголикссоставные таблетки в женских популяциях высокого риска.