Тембекса (бринцидофовир) одобрен FDA США: первый противовирусный препарат против оспы для всех возрастов!

Компания Chimerix недавно объявила, что Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило таблетки и пероральные суспензии Тембекса (бринцидофовир) для лечения оспы. Тембекса подходит взрослым и детям, в том числе новорожденным. Следует отметить, что Тембекса - первый противовирусный препарат от оспы, одобренный для использования во всех возрастных группах, включая младенцев и пациентов с дисфагией. Тембекса - пероральный противовирусный препарат, в том числе таблетки 100 мг и пероральная суспензия 10 мг / мл, которые следует принимать один раз в неделю в течение 2 недель лечения.

Тембекса представляет собой липидный конъюгат аналогов нуклеотидов, разработанный для имитации природных моноацилфосфолипидов для достижения эффективной внутриклеточной концентрации противовирусного активного метаболита цидофовира дифосфата (цидофовира дифосфата). Цидофовира дифосфат оказывает противовирусное действие на ортопоксвирус, действуя как альтернативный субстратный ингибитор для синтеза вирусной ДНК, опосредованного вирусной ДНК-полимеразой.

Одобрение FDA для Tembexa основано на данных об эффективности двух животных моделей с летальным вирусом ортопоксии при заболевании натуральной оспой человека, а именно модели оспы кроликов (новозеландские белые кролики, инфицированные вирусом оспы кроликов) и модели оспы мышей (BALB / c, инфицированные вирусом оспы мышей). Мышей). В ключевом исследовании каждой модели, когда животные были инфицированы смертельной дозой вируса и отсроченное лечение, по сравнению с плацебо, лечение Тембексой статистически значимо улучшало выживаемость.

FDA' s" Правила обращения с животными" разрешить тестирование экспериментальных препаратов на животных моделях для подтверждения эффективности болезней, которые не являются этическими или не подходят для исследований на людях. Информация о назначении препарата Tembexa&# 39 в США сопровождается черным ящиком, предупреждающим о том, что более длительный курс лечения увеличит риск смерти.

Оспа - очень заразное заболевание, вызываемое вирусом оспы. В истории оспа неоднократно становилась эпидемией и является одной из самых смертоносных болезней с уровнем смертности около 30%. Хотя оспа была объявлена ​​искорененной в конце 1970-х годов, она все еще представляет собой потенциальную глобальную угрозу в сегодняшнем взаимосвязанном мире, потому что вирус оспы может снова появиться в результате случайного выброса или в качестве оружия биологического терроризма. Согласно данным Центров по контролю и профилактике заболеваний США (CDC), вирус оспы относится к категории возбудителей биотерроризма с наивысшим риском (категория A) из-за его легкой передачи, высокой смертности и возможности вызвать общественную панику и социальную жизнь. беспорядок.

Вирус оспы - один из самых сложных вирусов, с геномом двухцепочечной ДНК, частицами вируса в форме кирпича, и очень небольшое количество вируса может вызвать инфекцию. Вирус оспы в основном распространяется воздушно-капельным путем и при прямом контакте; зараженные материалы также могут распространяться с высокой способностью передачи. Путь заражения - через дыхательные пути и кожу, от местной инфекции до системной инфекции кожи и слизистых оболочек. Симптомы - лихорадка и массивное покраснение с пузырями.

Молекулярная структура бринцидофовира (источник изображения: Википедия)

Активным фармацевтическим ингредиентом Тембекса является бринцидофовир, нуклеотидный аналог, обладающий противовирусной активностью против всех пяти семейств ДНК-вирусов, поражающих человека, включая аденовирус и вирус натуральной оспы, последний может вызывать оспу. Бринцидофовир обладает высокой противовирусной эффективностью и высоким барьером лекарственной устойчивости, не оказывает подавляющего действия на костный мозг и имеет низкий риск почечной токсичности.

бринцидофовир использует технологию конъюгации липидов компании Chimerix&и открытие библиотеки соединений с независимыми правами интеллектуальной собственности. Ранее FDA присвоило бринцидофовиру статус Fast Track (FTD) и статус орфанного лекарства (ODD) для лечения оспы.

С 2011 года Chimerix сотрудничает с Управлением перспективных биомедицинских исследований и разработок США (BARDA) над разработкой бринцидофовира в качестве медицинского средства противодействия оспе. На различных животных моделях ортопоксвирусной инфекции было показано, что бринцидофовир увеличивает выживаемость животных.