Новые лекарства от шизофрении! Компания внутриклеточной терапии, Caplyta (lumateperone), была одобрена FDA США

Intra-Cellular Therapies (ICT) - это биофармацевтическая компания, специализирующаяся на разработке инновационных методов лечения заболеваний центральной нервной системы (ЦНС). Недавно компания объявила, что Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило Caplyta (lumateperone) для лечения взрослых пациентов с шизофренией. Компания рассчитывает вывести Caplyta на рынок к концу первого квартала 2020 года.

Что касается лекарств, рекомендуемая доза каплиты составляет 42 мг один раз в день, принимается с пищей и не требует титрования дозы. Следует отметить, что на этикетке препарата Caplyta содержится предупреждение в черном ящике, указывающее на то, что у пациентов с психозом, связанным с деменцией, повышенный риск смерти при лечении антипсихотиками. Caplyta не одобрен для лечения психических больных, связанных с деменцией.

Эффективность Caplyta 42 мг была продемонстрирована в двух плацебо-контролируемых исследованиях со статистически значимыми различиями в общем балле первичной конечной точки, шкале положительных и отрицательных симптомов (PANSS). Наиболее распространенные побочные эффекты рекомендуемой дозы Caplyta по сравнению с плацебо (≥5% и в два раза чаще, чем плацебо), включая сонливость / седативный эффект (24% против 10%) и сухость во рту (6% против 2%).

В объединенных данных краткосрочных исследований прирост массы тела, уровень глюкозы натощак, триглицеридов и общего холестерина в группах каплиты и плацебо были аналогичны средним изменениям базовых уровней. Частота экстрапиловых симптомов составила 6,7% в группе каплиты. и 6,3% в группе плацебо.

Председатель и главный исполнительный директор по ИКТ д-р Шарон Мейтс сказал: «Мы уверены, что Caplyta предоставит медицинским работникам новый, безопасный и эффективный вариант лечения, который поможет миллионам взрослых с шизофренией. Это одобрение является кульминацией многолетних научных исследований. Мы особенно благодарны пациентам, их опекунам и медицинским работникам, которые внесли свой вклад в развитие Caplyta ».

Шизофрения является разновидностью серьезного психического заболевания, которым страдают около 2,4 миллиона взрослых американцев. Шизофрения является характеристикой различных клинических проявлений острых психических симптомов, включая галлюцинации и бред, часто необходимо госпитализировать, так как лечение этого заболевания является хроническим и пожизненным, часто сопровождается депрессией и социальной функцией, а когнитивные способности постепенно ухудшаются у пациентов с шизофренией, часто из-за побочных эффектов, таких как увеличение веса и нарушения движений и прекращение лечения.

Активным фармацевтическим ингредиентом каплиты является луматеперон, первый в своем классе низкомолекулярный препарат, который может избирательно и одновременно регулировать серотонин, дофамин и глутамат, три пути нейротрансмиттеров, участвующих в серьезных заболеваниях. В отличие от существующих лекарств от шизофрении, люматеперон является модулятором фосфатного белка дофаминового рецептора (DPPM), который действует как пресинаптический частичный агонист и постсинаптический антагонист рецептора D2.

Этот механизм, наряду с потенциальными взаимодействиями с 5-ht2a-рецепторами, переносчиками серотонина и D1-рецепторами, а также косвенной регуляцией глутамата, может способствовать эффективности люматеперона в отношении ряда психиатрических симптомов, с улучшенной психосоциальной функцией и хорошей переносимостью. Это соединение может принести пользу пациентам с рядом психоневрологических расстройств и нейродегенеративных заболеваний.

структурная формула люматеперона

В Соединенных Штатах FDA предоставило статус ускоренной терапии луматепероном для лечения шизофрении в ноябре 2017 года. Помимо шизофрении, ИКТ также разрабатывает луматеперон для лечения других психических расстройств, в том числе расстройств поведения у пациентов с деменцией, болезни Альцгеймера, депрессии, и другие психоневрологические и неврологические расстройства.

В июле люматеперон был основным результатом двух клинических исследований фазы III (исследование 401, исследование 404) с использованием однократной лекарственной терапии для лечения биполярного расстройства I или большой депрессии, связанной с биполярным расстройством II. Данные показали, что 42 мг люматеперона достигли первичной конечной точки для улучшения депрессии (р <0,001) и="" ключевой="" вторичной="" конечной="" точки="" для="" улучшения="" тяжести="" депрессии="" (р=""><0,001) в="" исследовании="" 404="" по="" сравнению="" с="" группой=""> Однако в исследовании 401 обе дозы люматеперона (42 мг и 28 мг) не достигли первичной конечной точки из-за высокого клинического ответа в группе плацебо. Lumateperone показал хорошую безопасность и переносимость в 2 исследованиях.