ТАС6417,КАС 1661854-97-2

Описание продукта:

Название продукта: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

Синонимы:

(S)-N-(4-амино-6-метил-5-(хинолин-3-ил)-8,9-дигидропиримидо[5,{{ 9}}b]индолизин-8-ил)акриламид;

2-Пропенамид,N-[(8S)-4-амино-8,9-дигидро-6-метил-5-(3-хинолинил) пиримидо[5,4-b]индолизин-8-ил]-;

 

Химические и физические свойства

Анализ: НЛТ99%

Плотность: 1,40±0,1 г/см.³

Молекулярная формула: C23H20N6O

Молекулярный вес: 396,44

Точка Болинга: 756,6±60,0 градусов

рКа: 12,81±0.40

Условия хранения:-20 градусов

 

Использование:

Среди 255 обнаруженных киназ, помимо EGFR, TAS6417 также ингибировал 25 других киназ в концентрациях ниже 1000 нМ, при этом значение IC50 более чем в 100 раз превышало значение WTEGFR. TAS6417 ингибирует TXK, BMX, HER4, TEC, BTK и JAK3, при этом значение IC50 менее чем в 10 раз превышает значение IC5Chemicalbook0 для WTEGFR. TAS6417 может ингибировать пролиферацию клеток Ba/F3, вызванную множественными мутациями экзона 20 EGFR, при этом IC50 варьируется от 5,05 ± 1,33 нмоль/л до 150 ± 53 нмоль/л. TAS6417 не оказывает влияния на EGFR-независимые клетки, такие как клетки NCI-H23 и NCI-H460.

В модели опухоли, вызванной инсерционной мутацией экзона 20 EGFR, TAS6417 может вызывать устойчивую регрессию опухоли. После введения TAS6417 быстро наступает эффект регрессии опухоли, который эффективен на протяжении всего процесса лечения. Фармакокинетический анализ показывает, что после перорального введения 50 мг/кг и 100 мг/кг TAS6417 мышам концентрация препарата в плазме быстро снижается в течение 4 часов при применении Chemicalbook. Эффективная доза TAS6417 у крыс может достигать более низкой пиковой концентрации в крови, чем у мышей, но концентрация в крови на крысиных моделях более стойкая и стабильная, сохраняющаяся до 8 часов. В тканях кожи TAS6417 может ингибировать мутантный EGFR, а не дикий EGFR в опухолевой ткани. TAS6417 может продлить время выживания животных с раком легких.

 

Если вы заинтересованы в нашей продукции или у вас есть какие-либо вопросы, пожалуйста, свяжитесь с нами!

 

Запатентованная продукция предлагается только для целей НИОКР. Однако окончательная ответственность лежит исключительно на покупателе.

горячая этикетка : tas6417,cas 1661854-97-2, производители, поставщики, фабрика, купить, в наличии

• Предыдущая статья: Ирбинитиниб CAS 937263-43-9
• Следующая статья: 6-бром-4-метоксипиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбонитрил CAS 1207836-10-9