Римегепант CAS 1289023-67-1

описание продукта

Название продукта: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

Синонимы:

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - нитро - 6 - (2, 3- дифторфенил) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - тетрагидро - 5 Н-циклогепта [Ь] пиридин {{2}} - ил 4 - (2 - оксо - 2, 3-дигидро-1H-имидазо [4, {{0} } -b] пиридин-1-ил) пиперидин-1-карбоновой кислоты;

[(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - амино - 6 - (2, 3 -difluorophenyl) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - тетрагидро - 5 Н-циклогепта [Ь] пиридин - {{2}} - ил] 4 - (2 - оксо-3H-имидазо [4, 5 - b] пиридин-1- ил) пиперидин-1-карбоновой кислоты;

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - амино - 6 - (2, 3- дифторфенил) - 6, {{8}}, 8, {{2}} - тетрагидро - 5 Н-циклогепта [Ь] пиридин {{2}} - ил 4 - (2 - оксо - 2, 3-дигидро-1H-имидазо [4, {{0} } -b] пиридин-1-ил) пиперидин-1-карбоновой кислоты;

BMS-927711;

Химический& Физические свойства

Внешний вид: твердый

Assay: ≥ 99. 0%

Римегепант является пероральным антагонистом рецептора родственного пептиду гена кальцитонина (CGRP), применяемым для лечения мигрени.

цель

Ki: 0. {{1}} нМ (рецептор CGRP) [1] IC 50: 0. 1 4 нМ (рецептор CGRP) [{{2} }]

В пробирке

Римегепант (BMS-9277 1 1) является полным конкурентным антагонистом рецептора CGRP с IC {{1}}, равным 0. 14 ± 0. {{5} } нМ [1].

В виво

Римегепант (BMS-9 2 77 1 1) обладает хорошей пероральной биодоступностью у крыс и обезьян Cynomolgus, привлекательными общими доклиническими свойствами и проявляет дозозависимую активность в модели CGRP-приматов. вызванный лицевой кровоток [1]. Соотношения средних значений AUC (0 - 2 4 ч) для Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) (60, {{ 3}} 00 и 300 мг / кг) в матрице DBS, по сравнению с плазмой, составляют 0,5-0. 6 для всех доз у крыс. Результаты этого исследования свидетельствуют о сильной корреляции концентраций Римегепанта между крысиной плазмой и крысиной кровью (DBS) [2].

Животное Админ

Крысы [2] Крыс обрабатывают транспортным средством без наркотиков (контроль) или Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) в транспортном средстве в 60 , {{{{2 4}}}} и {{{{2 5}}}} мг / кг один раз в день через желудочный зонд. В каждой группе лечения есть 6 крыс. Для каждой группы лечения кровь собирается в 1, {{{{1 {{{{{{2 2}} 1}} 0}}}}}} и 2 {{2 4}} h от первых трех крыс и в {{1 0}} и {{1 1}} от вторые три крысы в ​​день 1 и в день 1 {{2 4}} из хвостовой вены после ежедневного перорального приема Римегепанта (BMS-9 2 77 {{ 17}} 1) в течение двух недель. Средний гематокрит в крови: {{1 {{2 5}}}}. 2 ± 1. {{1 {{{{{{{{{ 26}} 2}} 1}} 0}}}}%, 49. {{1 {{{{{{2 2}} 1}} 0}}}} ± 2. 2%, {{2 3}}. {{2 4}} ± {{2 5} }. 2%, соответствующих группам животных 60, {{{{2 4}}}} и {{{{2 5}}}} мг / кг дозы соответственно. Для оценки DBS четыре 1 {{2 5}} мкл крови помещают на карты DBS ({{2 4}} на карту), сушат при комнатной температуре в течение минимум 2 ч, и каждая карта упаковывается отдельно в пакетик с влагопоглотителем перед отправкой. Оставшаяся кровь в каждой пробирке для образцов перерабатывается в плазму в течение 1 часов после сбора и хранится при -70 ° C до анализа. Образцы плазмы поставляются на сухом льду, а карты DBS - при температуре окружающей среды. Анализируются концентрации Римегепанта (BMS-9 2 77 1 1) в плазме крысы. Римэгепант в DBS крысы анализируют с использованием метода DBS. Токсикокинетические (ТЗ) параметры рассчитывают по данным о концентрации в крови и времени, используя некомпартментальные методы с использованием Kinetica.

Ссылки

[1]. Luo G, et al. Обнаружение (5 S, {{2}} S, 9 R) - 5 - амино - {{2}} - ({{ 6}}, 3-дифторфенил) - {{2}}, 7, 8, 9 - тетрагидро - 5 Н-циклогепта [Ь] пиридин - 9 - ил 4 - (2 - оксо - 2, 3-дигидро - 1 H-имидазо [4, { {1}} - b] пиридин - 1 - ил) пиперидин - 1 - карбоксилат (BMS - 9 2 7 7 { {0}} 1): пероральный антагонист связанного с геном кальцитонина пептида (CGRP) в клинических испытаниях по лечению мигрени. J Med Chem. 2 0 1 2 Дек 1 3; 5 5 (2 3): 1 0 { {2}} 4 4 - 5 1.

[2]. Zheng N, et al. Улучшенная жидкостно-жидкостная экстракция с технологическим процессом разбавления с заменой объема между скважинами и его применением для количественного определения BMS-9 2 7711 в пятнах засохшей крови крыс с помощью UHPLC-MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2 014 февраля; 89: 2 40-50.

Если вы заинтересованы в наших продуктах или у вас есть какие-либо вопросы, пожалуйста, свяжитесь с нами!

Продукты по патенту предлагаются для R& Только цель. Однако окончательная ответственность лежит исключительно на покупателе.

горячая этикетка : rimegepant cas 1289023-67-1, производители, поставщики, фабрика, купить, в наличии

• Предыдущая статья: 5H-Циклохепта-би-пиридин-7,8-дигидро-5,9 (6H)-дион CAS 39713-40-1
• Следующая статья: 4- (хлорметил) -1-циклогексил-2- (трифторметил) бензол CAS 957205-24-2